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他莫昔芬|诺瓦得士|tamoxifen|Nolvadex|说明书

他莫昔芬|诺瓦得士 tamoxifen/Nolvadex说明书

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【他莫昔芬】

他莫昔芬,他莫昔芬用于治疗晚期乳腺癌和卵巢癌。他莫昔芬临床治疗乳腺癌,他莫昔芬有效率一般在30%作用,雌激素受体阳性患者他莫昔芬疗效较好(49%),阴性患者他莫昔芬疗效差(7%)。绝经前和绝经后患者均可使用他莫昔芬,而绝经后和60岁以上的人较绝经前和年轻患者的他莫昔芬效果为好。从病灶部位来看,皮肤、淋巴结和软组织的他莫昔芬疗效好,骨和内脏转移的他莫昔芬效果差。


【化学名称】

他莫昔芬|(Z)-N,N-二甲基-2-[4-(1,2-二苯基-1-丁烯基)苯氧基]乙胺


【分子式】

他莫昔芬|C26H29NO


【分子量】

他莫昔芬|371


【理化性质】

他莫昔芬为晶体,MP 96-98℃;其枸橼酸盐MP 140-142℃。(E)型从甲醇中结晶,MP 72-74℃。


【药理学】

他莫昔芬为雌激素的部分激动剂,他莫昔芬具有雌激素样作用,他莫昔芬但强度仅为雌二醇的1/2。他莫昔芬动物实验表明他莫昔芬能促使阴道上皮角化和子宫重量增加,他莫昔芬并能防止受精卵着床,他莫昔芬延迟排卵。他莫昔芬与雌二醇竞争雌激素受体,他莫昔芬药物受体复合物可转位入细胞核内,他莫昔芬阻止染色体基因活化,他莫昔芬从而抑制肿瘤细胞生长。 口服他莫昔芬后迅速被吸收,口服他莫昔芬4~7小时后他莫昔芬血中浓度达高峰。消他莫昔芬除半衰期7天。他莫昔芬连续给药7天后血中稳定在高水平。他莫昔芬代谢产物为N-去甲基他莫昔芬和4-羟他莫昔芬。他莫昔芬大部分以结合物形式由粪便排出,他莫昔芬少量从尿中排出。


【适应症】

他莫昔芬用于治疗晚期乳腺癌和卵巢癌。他莫昔芬临床治疗乳腺癌,他莫昔芬有效率一般在30%作用,雌激素受体阳性患者他莫昔芬疗效较好(49%),阴性患者他莫昔芬疗效差(7%)。绝经前和绝经后患者均可使用他莫昔芬,而绝经后和60岁以上的人较绝经前和年轻患者的他莫昔芬效果为好。他莫昔芬从病灶部位来看,皮肤、淋巴结和软组织的他莫昔芬疗效好,骨和内脏转移的他莫昔芬效果差。


【用法和用量】

他莫昔芬由于他莫昔芬剂型及他莫昔芬规格不同,他莫昔芬用法用量请仔细阅读他莫昔芬药品说明书或遵医嘱。


【不良反应】

他莫昔芬胃肠道反应,食欲减退、恶心、呕吐、腹泻。继续性抗雌激素作用,面部潮红、月经失调、闭经、阴道出血等。他莫昔芬神经精神症状,头痛、眩晕、抑郁等。视力障碍。骨髓抑制。其他如皮疹、脱发、体重增加、肝功能异常等。


【禁忌症】

他莫昔芬禁用于妊娠期妇女


【注意事项】

他莫昔芬所有考虑接受他莫昔芬治疗的患者应评估任何血栓栓塞增加的风险。他莫昔芬用药前检查有视力障碍、肝肾功能不全者慎用他莫昔芬。


【药物相互作用】

他莫昔芬与华法林或任何其他香豆素抗凝药联合应用时可发生抗凝作用显著增高,故他莫昔芬联合应用时应密切监测患者。他莫昔芬与细胞毒药物联合使用时,血栓栓塞的风险增加。骨转移患者使用他莫昔芬治疗初期,如他莫昔芬同时使用那些能够降低肾脏钙排泄的药物如噻嗪类利尿药,可能增加高钙血症的风险。


【制剂】

他莫昔芬片剂:他莫昔芬10mg


【他莫昔芬鉴别】

药典介绍

(1)取他莫昔芬适量,加醋酐-吡啶(1:5)5ml,摇匀,置水浴上加热,他莫昔芬溶液颜色由黄色变为红色。 (2) 取他莫昔芬,加无水乙醇溶解并稀释制成每lml中约含10μg的溶液,照紫外-可见分光光度法(附录IV A)测定,在 238nm与278nm的波长处有最大吸收。 (3)他莫昔芬的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集265图)一致;如不一致时,取他莫昔芬用丙酮重结晶后测定。 【他莫昔芬检查】干燥失重 取他莫昔芬,他莫昔芬在105°C干燥4小时,他莫昔芬减失重量不得过0.5% (附录Ⅷ L)。 有关物质 避光操作,临用新制。取他莫昔芬,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每lml中约含1.5mg他莫昔芬的溶液,作为供试品他莫昔芬溶液;精密量取适量他莫昔芬,用流动相定量稀释制成每lml中含7.5μg的他莫昔芬溶液,作为对照溶液;另取E-异构体对照品,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每lml中约含7.5μg的溶液,作为对照品溶液。照髙效液相色谱法(附录 V D)试验,用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,以磷酸盐缓冲液(取磷酸二氢钠0.9g与N,N-二甲基辛胺4.8g,加水溶解并稀释成1000ml,用磷酸调节pH值至3.0)-乙腈(60:40)为流动相,检测波长为240nm。取对照溶液与对照品溶液等量混合溶液10μl,注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使枸橼酸他莫昔芬色谱峰的峰高约为满量程的30%,理论板数按E-异构体峰计算不低于2000,E-异构体峰与主成分峰(Z-异构体)的分离度应大于3.0。再精密量取供试品溶液、对照溶液与对 照品溶液各10μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液色谱图中如有与对照品溶液 色谱图中异构体峰保留时间一致的峰,其峰面积不得大于对照品溶液主峰面积(0.5%);如有其他杂质峰,单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积(0.5%),其他各杂质峰面积 的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍(1.0%)。


【他莫昔芬含量测定】

取他莫昔芬约0.35g,精密称定他莫昔芬,加冰醋酸50ml,微温使他莫昔芬溶解后,加结晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液 (0. lmol/L)滴定至溶液显蓝绿色,并将滴定的结果用空白试验校正。每lml高氯酸滴定液(0.lmol/L〉相当于56.36mg的C 26H29NO·C6H807。


【他莫昔芬类别】

他莫昔芬为抗肿瘤药。


【他莫昔芬贮藏】

他莫昔芬遮光,密封,他莫昔芬在于燥处保存。

他莫昔芬|诺瓦得士(Nolvadex)用于治疗卵巢癌的疗效优于其他雌激素类制剂,而副作用则明显较低。
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