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替伊莫单抗|Zevalin|泽瓦林|中文说明书

替伊莫单抗,商品名:Zevalin。

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本品为单克隆抗体ibritumomab和连接螯合剂tiuxetan经硫脲共价键结合而成。连接螯合剂tiuxetan对111In和90Yb具有很高的亲和力。本品的分子量约为 148kD。ibritumomab为鼠IgG1k单克隆抗体, 在中国仓鼠卵巢细胞中产生,由2条各含445个氨基酸的鼠g1重链和2条各含213个氨基酸的k轻链组成。tiuxetan即 N-[2-双(羧甲基)氨基]-3-(p-异硫氰酸根合苯基)-丙基]-[N-[2-双(羧甲基)氨基]-2-(甲基)-乙基]甘氨酸。美国 I D E C 公司研制,2002年3月在美国首次上市。
适应证
本品适用于治疗复发或难治性低度、滤泡性以及转移性B细胞非霍奇金淋巴瘤,包括利妥昔单抗治疗效果不佳的滤泡性非霍奇金淋巴瘤。
药理
本品与CD20抗原 (受人B-淋巴细胞限制的分化抗原,Bp35) 特异性结合。本品对CD20抗原的表观亲和力 (KD) 约为 14~ 18nmol/L。CD20抗原在前B细胞、成熟的B淋巴细胞及90%以上的B细胞非霍奇金淋巴瘤上表达。
本品的作用机制是,ibritumomab的互补-决定区域与B淋巴细胞上的CD20 抗原结合。 与利妥昔单抗类似, 体外 ibritumomab 能诱导 CD20阳性的 B细胞凋亡。与 In或Yb结合的螯合物tiuxetan可与抗体内所含的裸露赖氨酸和精氨酸共价结合。Yb的b射线可在靶细胞及其相邻细胞内产生自由基, 从而杀伤细胞。
药动学研究显示, Yb活性在血液中的平均半衰期为 30小时,在血液中的平均注射活性量(FIA) 对时间曲线下面积为 39 小时。 7 天内, 约7.2%的注射剂量随尿液排泄。
临床评价
2项多中心研究在总共197例患者中评价了本品的安全性和疗效。一项单组研究包括54例使用利妥昔单抗治疗不佳的复发性滤泡性非霍奇金淋巴瘤患者。 主要疗效评价终点为采用IWRC (international workshop response criteria) 评价的总有效率(ORR),次要终点包括至疾病发展时间 (首次滴注至疾病发展的时间间隔,TTP) 和疗效持续时间 (起效至疾病发展的时间间隔,DR)。参与另一项随机多中心对照研究的 143 例患者, 分别为复发性或难治性低度或滤泡性非霍奇金淋巴瘤患者, 或为转移性B细胞非霍奇金淋巴瘤患者,研究比较了本品与利妥昔单抗对患者的治疗效果。 其中本品组患者 73例,利妥昔单抗组70例(每周静脉滴注利妥昔单抗375mg/m),研究为期4 周。
一项单组研究包括30例有轻度血小板减少 (血小板计数10万~ 14.9万/mm) 的复发或难治性低度、滤泡性、 或转移性 B细胞非霍奇金淋巴瘤患者。 研究中采用较低比活的Yb Zevalin剂量 [Yb Zevalin 0.3mCi/kg (11.1MBq/kg)]。 结果显示, ORR 为 67% , 平均 DR 为 11.8个月 (4~ 17个月),血液学毒性的发生率比上述两项研究中高。
不良反应
本品引起的最严重不良反应包括感染 (主要是细菌感染),变态反应(支气管痉挛,血管神经性水肿),血小板减少所致出血 (可致死)。此外,使用本品治疗的患者可能出现恶性骨髓瘤和发育异常。 滴注利妥昔单抗可能出现致死性滴注反应。
本品常见不良反应有中性粒细胞减少, 血小板减少, 贫血, 胃肠道症状 (恶心、 呕吐、 腹痛和腹泻),多咳, 呼吸困难, 眩晕, 关节痛,厌食, 焦虑和皮下淤斑。 血液学毒性通常比较严重且持续时间较长,而非血液学毒性一般较轻。
注意事项
I型高血压患者,对鼠蛋白或本品中任一成分包括利妥昔单抗在内的过敏者禁用本品。
孕妇不宜使用, 育龄妇女在使用本品治疗期间应避孕。
剂量与用法
使用本品治疗建议分两步进行: 第一步先单独滴注利妥昔单抗250mg/m (不包括在Zevalin试剂盒内),然后在 10分钟内静脉推注固定剂量的In Zevalin 5.0mCi ( 总抗体量1.6mg);完成第一步7~ 10天后进行第二步, 先再次滴注利妥昔单抗 250mg/m, 然后在 10分钟内静脉推注Yb Zevalin 0.4mCi/kg。
对于基线血小板计数在10~ 14.9/mm的患者,Yb Zevalin 剂量应减至 0.3mCi/kg (1.1MBq/kg)。
制剂
Zevalin试剂盒提供含In放射性同位素的本品。 用于制备单剂 In Zevalin 的试剂盒包括 4 个小瓶:Zevalin瓶为含本品3.2mg的0.9%氯化钠溶液 2ml; 1 瓶 50mmol/L 醋酸钠; 1 瓶缓冲剂; 1 个为空瓶。
Yb Zevalin试剂盒提供含Yb放射性同位素的本品。 用于制备单剂 Yb Zevalin的试剂盒包括4个小瓶: Zevalin瓶为含本品3.2mg的0.9% 氯化钠溶液 2ml; 1 瓶 50mmol/L醋酸钠; 1 瓶缓冲剂; 另 1 个为空瓶 。

替伊莫单抗|泽瓦林ibritumomab (Zevalin®)用于治疗复发或难治、低度、滤泡或转化B-细胞非霍奇金淋巴瘤。
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