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多吉美|甲苯磺酸索拉非尼|Sorafenib|Nexavar|中文说明书

多吉美(甲苯磺酸索拉非尼片)Sorafenib,Nexavar,中文说明书

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多吉美适应症】

1、治疗不能手术的晚期肾细胞癌。

2、治疗无法手术或远处转移的肝细胞癌。

3、适用于局部复发或转移,进展的,对放射性碘治疗无效的分化型甲状腺癌(DTC)。

【简介】

多吉美是一种新型多靶点抗肿瘤药物,多吉美具有双重的抗肿瘤作用,多吉美一方面通过抑制RAF/MEK/ERK信号传导通路直接抑制肿瘤生长;多吉美另一方面通过抑制VEGF和血小板衍生生长因子(PDGF)受体而阻断肿瘤新生血管的形成,间接地抑制肿瘤细胞的生长。多吉美参与了涉及20多种肿瘤的临床研究,超过8000例患者参与了多吉美相关的临床试验。2005年12月20日多吉美获美国FDA快速批准了作为晚期肾细胞癌的一线治疗药物,多吉美是美国FDA 10年来批准的第一个治疗肾癌的药物。

2006年6月13日,多吉美用于治疗转移性肝癌适应症又获得美国FDA快速审批资格,目前多吉美用于肝癌治疗的3期临床试验已完成患者入组,正在进行中。此外,多吉美临床研究初步结果表明,索拉非尼多吉美对黑色素瘤、非小细胞肺癌等实体瘤亦有潜在的抗肿瘤效应,多吉美用于转移性黑素瘤、皮肤癌、非小细胞肺癌的临床试验亦在进行中。

【药理】

索拉非尼多吉美是一种多激酶抑制剂。多吉美临床前研究显示,索拉非尼多吉美能同时抑制多种存在于细胞内和细胞表面的激酶,包括RAF激酶、血管内皮生长因子受体-2(VEGFR-2)、血管内皮生长因子受体-3(VEGFR-3)、血小板衍生生长因子受体-β(PDGFR-β)、KIT和FLT-3。由此可见,索拉非尼多吉美具有双重抗肿瘤效应,多吉美一方面,它可以通过抑制RAF/MEK/ERK信号传导通路,直接抑制肿瘤生长;多吉美另一方面,它又可通过抑制VEGFR和PDGFR而阻断肿瘤新生血管的形成,间接抑制肿瘤细胞的生长。

【药代动力学】

多吉美与口服溶液相比,索拉非尼多吉美片的相对生物利用度为38%~49%;高脂饮食可使索拉非尼多吉美生物利用度降低29%。索拉非尼多吉美达峰时间约为3小时,多吉美平均消除半衰期约为25~48小时,多吉美血浆蛋白结合率为99.5%。索拉非尼多吉美主要通过肝脏代谢酶CYP3A4进行氧化代谢,以及多吉美通过UGT1A9进行葡萄糖苷酸化代谢。目前已知索拉非尼多吉美有8种代谢产物,其中5种可在索拉非尼多吉美达到稳态后的患者血浆中检测到。索拉非尼多吉美主要以原形物(占总剂量51%)和代谢物方式随粪便排泄,多吉美有部分葡萄糖苷酸化代谢产物(占总剂量19%)随尿液排泄。

【注意事项】

建议在索拉非尼多吉美治疗头6周内每周检测一次血压。由于索拉非尼多吉美可增加患者出血的风险,因此,多吉美同时合用华法林治疗的患者应定期进行相关检查;有活动性出血(如胃肠道出血)倾向的患者应慎用索拉非尼多吉美。曾经有报道索拉非尼多吉美可能引起骨髓抑制(如中性粒细胞减少和血小板减少),所以,即往进行过骨髓抑制治疗(包括放疗和化疗)的患者在应用索拉非尼多吉美时应谨慎。活动性感染(包括真菌感染或病毒感染)患者在应用索拉非尼多吉美前宜先进行相关治疗。曾经感染过带状疱疹、单纯疱疹等疱疹病毒或者有其他病毒感染即往史的患者,在进行化疗后,其感染有可能复发。在服用索拉非尼多吉美期间,患者不宜进行肌肉注射,这主要是因为索拉非尼多吉美可能诱发血小板减少,使得患者容易出现出血、碰伤或血肿等情况。

根据索拉非尼多吉美动物实验结果及其作用机制,FDA将多吉美列入妊娠期应用危险性分类D类,因此,孕期女性在服用索拉非尼多吉美期间应采取避孕措施;若在多吉美服药期间怀孕,医生应明确告知患者多吉美对胎儿的危害性。在服用索拉非尼多吉美期间,最好不要进行哺乳。索拉非尼多吉美在儿童患者中的安全性和有效性尚未得到验证。肝病患者、黄疸患者或肾病患者(CrCl<30ml/min)应慎用索拉非尼多吉美。

多吉美药物相互作用】

索拉非尼多吉美与阿霉素或依立替康合用时,后两者的药时曲线下面积(AUC)将分别增加21%和26%~42%,目前尚不清楚上述现象是否具有临床意义,但一般建议索拉非尼多吉美与上述两种药物合用时应注意密切观察。索拉非尼多吉美与酮康唑合用时较安全。从理论上说,任何能够诱导CYP3A4的药物均能加快索拉非尼多吉美的代谢,降低多吉美血药浓度和多吉美临床疗效。索拉非尼多吉美是CYP2C9的竞争性抑制剂,因此,多吉美有可能会升高其他经CYP2C9代谢的药物的血药浓度。当索拉非尼多吉美与其他治疗范围较窄的CYP2C9底物(如塞来昔布、双氯芬酸、屈大麻酚、THC、苯妥英或磷苯妥英、吡罗昔康、舍曲林、甲苯磺丁脲、托吡酯和华法林等)合用时应注意观察,以防出现多吉美严重不良反应。

【多吉美不良反应】

索拉非尼多吉美引起的常见不良事件包括皮疹、腹泻、血压升高,以及手掌或足底部发红、疼痛、肿胀或出现水疱。在多吉美临床试验中,多吉美最常见的与治疗有关的不良事件有腹泻、皮疹/脱屑、疲劳、手足部皮肤反应、脱发、恶心、呕吐、瘙痒、高血压和食欲减退。在索拉非尼多吉美治疗的患者中,多吉美3级和4级不良事件的数目分别占不良事件总数的31%和7%,而安慰剂对照组患者则分别为22%和6%。

【多吉美剂量及用药】

索拉非尼多吉美为一种红色、薄膜衣片剂,多吉美规格为每片200mg。索拉非尼多吉美治疗肾细胞癌的推荐剂量为400mg,每天2次,多吉美不可与食物同服(多吉美宜在进食1小时前或进食2小时后服药)。制药厂商建议,除非索拉非尼多吉美疗效降低或患者不能耐受多吉美毒性反应,否则多吉美可以一直长期使用。若患者出现多吉美药物不良反应,索拉非尼多吉美给药剂量可降低到400mg,每天1次或隔天1次。

【多吉美用药提示】

患者在多吉美服药之前应仔细阅读多吉美产品说明书及多吉美患者须知。应告知患者在多吉美服药期间必须采取有效避孕措施,以及在多吉美停药至少2周之后方可尝试怀孕。告知患者多吉美最好空腹服药。若患者忘记多吉美服药,下一次多吉美服药时也无需加大多吉美剂量。当患者在多吉美服药期间出现手足部皮疹,应及时联络医生进行相应处理。

【多吉美贮藏】

多吉美低于25℃密封保存,请将多吉美药物放到儿童触及不到的地方。

【多吉美规格】

多吉美60片/盒,多吉美铝铝包装

【多吉美有效期】

多吉美有效期30个月

【多吉美进口药品注册证号】

多吉美H20060296

【多吉美厂家】

多吉美|北京拜耳医药保健有限公司

多吉美(索拉非尼片),适应症为 1.治疗不能手术的晚期肾细胞癌。2.治疗无法手术或远处转移的肝细胞癌。
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